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主办单位:煤炭科学研究总院有限公司、中国煤炭学会学术期刊工作委员会
培美曲塞二钠的合成研究进展
  • 作者

    张静范继业程艳坤黄永茂高冬婷陈

  • 单位

    河北化工医药职业技术学院河北科技大学化学与制药工程学院石家庄制药集团中诺药业有限公司

  • 摘要
    介绍了合成新型抗癌药物培美曲塞二钠的两种方法。一种是以对溴苯甲酸为起始原料经酯化、缩合、溴代、环合、成盐等反应合成目标化合物,总收率达13.9%。另一是对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氢-3H-吡咯并(2,3-d)嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率为16%。
  • 关键词

    培美曲塞二钠抗肿瘤药化学合成

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